To tylko jedna z 9 stron tej notatki. Zaloguj się aby zobaczyć ten dokument.
Zobacz
całą notatkę
2.
1. Typ K
2,. Typ V
K0,5 - w kinetyce sigmoidalnej jest to stężenie substratu przy którym V0= 0,5. Vmax okresla się jako K 0,5 gdyż kinetyka ta nie jest opisywana równaniem Michealisa - Menten.
Typ K:
obejmuje enzymy w których efektor zmienia K 0,5 a nie zmienia V max
np. inhibitor wiąże się do miejsca allosterycznego co zmienia powinowactwo centrów wiążacego substratu do substratu,
Typ V:
obejmuje enzymy w których efektor zmienia Vmax a nie wpływa na K 0,5,
w przypadku enzymów tego typu: odpowiednio zwiększają lub zmiejszają tempo rozpadu kompleksu ES na produkty,
3. KATALIZA NUKLEOFILOWA-gr boczna stanowi lancuch boczny reszty aa.wystep w centrum aktywnym Ser-OH Cys-SH Asp Coo- Lys Nh2 his tyr-OH.nukleofilowa gr zlokalizowana na enz,a alektrofilow na S.1etap tw np. Acyloenz szybko=wolna rozpad na E i P.
KATALIZA ELEKTROFILOWA-kowalencyjny prod.podredni tw sie miedzy kationowym ellektrofilem enz,a bogaty w e czescia substratu.enz wymaga do dzialania jonu metalu lub org kofaktorow,bo gr boczne nie sa aktywnymi elektrofilami
4) STRATEGIA ADEPT wykorzystuje przeciwciała jak i enzymy; tzw prolek w org czlowieka przeksztalcany we właściwy lek. *przeciwcialo laczy się z enzymem i rozpoznaje komorke nowotworową w organizmie.prolek dociera do tego meijsca,gdzie przez enzym przeksztalcony jest we właściwy lek -enzym karboksypeptydaza A Enzymy jako leki: *asparaginaza-enzym przeksztalcający asparaginę w kwas asp. (uwolnienie NH3) dzięki niej zmniejsza się [Asn] dzięki czemu zmneijsza się namnazanie komorek nowotworu. *streptokinaza-aktywujje plazminogen=plazmina,leczenie zawałów serca lub zatorów. STRATEGIA ADAPT metoda leczenia tzw ADAPT: podstawą jest transformacja za pomoca abzymu skonjugowanego z przeciwciałem rozpoznającym kom rakowe, farmakologicznie obojętnej subst (proleku) w jej forme aktywną dopiero w miejscu działania. ADAPT jest lepsza od analogicznej ADEPT wykorzystującej klasyczny enzym połączony ze specyficznym przeciwciałem ze wzgl na mniejszą immunogenność skonjugowanego enzymu nawet mała ilośc aktywnych katalit przeciwciał dzięki ich długotrwałemu utrzymaniu się we krwi pozwala na: zmiejszenie wprow. dawek; uniknięcie efekt ubocznych; skrócenie czasu terapii
5) ENZYMY W STAROZYTNOSCI:
*zdoln katalitycz enzm w produkcji:alkoh,chleba sera,miesa(zmiekczanie)*enzym w proces tw sera:ficyna-enzm proteolit ,roslinny rennina-chymozyna,hydrol tylko1wiaz pep Phe105-Met106(na pow miceli)we frakjci k-kazeiny mleka.w obecn Ca dochodz do koagulacji miceli kazeinowych=tw(en proteolit) renina-en enzym,przekszt angiotensynogen w angiotensyneI=wzrost cisn krwi u ssakow.
6) FOSFORAN PIRYDOKSALU PLP *powst z wit B6.
(…)
… zredukow pierścienie pirogowe a te mostkami weglowymi łączą się ze sobą
13) /23 ABZYMY (przeciwciała)
*przeciwciała (seletywnie wiążące rożnorodne struktury molekularne antygenów) stanowią punkt wyjścia do konstrukcji modeli enzymów wytworzenie przeciwciał zdolnych rozpoznawać stan przejściowy wybranej reakcji powinno doprowadzić do otrzymania jej białkowego katalizatora cząsteczki przeciwciała skł…
… produkcję przeciwciał
stabilne cząst o budowie zbliżonej do stanu przejściowego reakcji mogłyby być użyte jako hapteny do wytworzenia przeciwciał obdarzonych wybraną aktywnością katalityczną i selektywnością działania tzw abzymów
Wytwarzanie abzym
stało się możliwe dzięki opracowaniu metody otrzymania przeciwciał monoklonalnych o jednym rodzaju swoistości
najtrudniejsze etapy: określenie budowy chem cząst w stanie przejściowym; wytworzenie stabilnego analogu wysokoenergetycznego stanu reakcji
analogi stanu przejściowego
pierwsze kataliczne przeciwciała otrzymano wykorzystując wiedzą na temat hamowania aktywności enzymow przez związki strukt podobne do stanów przejściowych reakcji
-jako hapteny zastos fosfoniany będą ze analogami stanu przejściowego reakcji hydrolizy peptydow w którym występ tetraedryczny…
… substratami,kosubstratami,kofaktorami *musimy znać wartości stała Michaelisa dla warunków,w których dokonujemy odczytu ozn
8) Efekt orientacji
(sterowania orbitalami) polega na opytmalnym dla danego przekształcenia chemicznego zorintowaniu przestrzennym orbitali elektronowych reagujacych ze sobą atomów. Jest to rodzaj efektow entropowych
9) Metotreksat
Kw foliowy 4aminoN^10 metylo-foliowy; inhibior…
… szybciej niż poj alfa i dimer beta
Indolo-3-fosfoglicerol + Ser -> Trp + ald 3-fosfoglicerynowy
Alfa - 3 konformacje, beta dwie, gdy powst kompleks wieloenzym zawsze ma 1 konf (te o najwiek wydkatal co zwieksza aktyw i specyficznosc)
Budowa: hydrofobowy tunel łaczy centra obu podj (1/3 tunelu w alfa, 2/3 w beta), m-sce aktyw w beta zaw PLP, Ser tw z PLP zasade Schiffa a po odszczepieniu wody powst zas…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)