Inhibitory cholinoesterazy Hamowanie acetyloholinoesterazy. 1. Leki hamujące acetyloholinoesterazę to inhibitory acetyloholinoesterazy . Leki te wiąże się z acetyloholinoesterazą hamują jej aktywność, co zwiększa stężenie acetylocholiny (Ach) przy receptorze. Jej działanie jest wówczas silniejsze i dłuższe. Ze względu na sposób łączenia się z Achestazą (ACHE) i czas działania. Dzielimy je na
a) odwracalne
b) nieodwracalne inhibitory ACHE
a) odwracalne inhibitory ACHE Fizostygmina - wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, przenika do mózgu, silnie działa na serce i układ pokarmowy
Neostygmina - nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przenika do mózgu, bardzo słabo działa na układ krążenia, a bardzo silnie na przewód pokarmowy i pęcherz moczowy.
Pirydostygmina - działa podobnie do neostygminy, lecz słabiej i nieco dłużej
Edrofonium - działa podobnie do neostygminy lecz krócej; działa ok. 10 minut, zastosowanie w diagnostyce
Nowe leki wprowadzane do lecznictwa przed kilku laty hamują ACHE w mózgu, a stosunkowo słabo hamują ACHE w mózgu, a stosunkowo słabo hamują w narządach obwodowych. W związku z tym mają słabe działanie uboczne na obwodzie, są stosowane w leczeniu stanów otępiennych, w Alzheimerze
leki: takryna, donepezil, glantamina
b) nieodwracalne inhibitory ACHE związki te są rozpuszczalne w tłuszczach, dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych i przez skórę, przenikają do OUN. Ze względu na wielką toksyczność ich zastosowanie lecznicze jest ograniczone. Stosowane są wyłącznie miejscowo, w okulistyce- w leczeniu jaskry (zwiększone ciśnienie wewnętrzne gałki ocznej)
leki : fluostygmina - działa do 100h
jodek ekotiopatu
2.Zastosowanie lecznicze cholinomimetyków (leki pobudzające jakiś układ, w tym przyp. Przywspółczulny)
atonia (brak napięcia) przewodu pokarmowego, dróg moczowych
betanachol, korbachol, neostygmina, irydostygmina
jaskra - korbachol, naostygmina
zatrucia lekami cholinolistycznymi - fizostygmina, irydostygmina
nużliwość mięśni (miastenia gravis)- neostygmina, pirydostygmina
zespoły otępienne- takryna, donepezil, rirastygmina, galantanina
3.Działania niepożądane cholinomimetyków zaburzenia widzenia i trudności w dostosowaniu się do widzenia (zwężanie źrenicy)
ślinotok
wzmożona potliwość, zaczerwienienie powłok śluzowych skórnych
łzawienie, bóle brzucha (wzmożona perystaltyka)
, wolna czynność serca (bradykardia)
(…)
…, dychawica oskrzelowa, niewydolność krążenia, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zaparcia spastyczne, choroba Parkinsona, zmiany biochemiczne w mózgu
LEKI HAMUJĄCE CZYNNOŚCI UKŁADU PRZYWSPÓŁCZULNEGO (S)
Cholinolityki [parasympatykolityki (PS- ) ] są tzw. kompetycyjnymi, czyli konkurencyjnymi antagonistami receptora M (muskarynowego). Wiążąc się z receptorem nie pozwalają na kontakt ACH (acetylocholiny) z receptorem, znoszą jej działanie i objawy pobudzenie układu cholinolitycznego (PS- ).
1. Parasympatykolityki dzielimy na:
a) naturalne
b) pochodne syntetyczne
a) naturalne
atropina - jest alkaloidem występującym w wilczej jagodzie (Atropa Belladonna). Jest antagonistą receptora muskarynowego (M). Wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego i tkanki podskórnej, łatwo przenika do mózgu i pobudza OUN. Silniej…
… zewnątrz wydzielniczych np. potowych, ślinowych
przyspiesza częstość pracy serca (tachykardia)
4. Zastosowanie lecznicze parasympatykolityków
> stany kurczowe mięśni gładkich (przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, moczowych, płciowych); zastosowanie mają leki syntetyczne:
vegantin
spasmofen
butylobromek hioscyny
atropina
> biegunki (nadmierna perystaltyka)
vegantin
spazmofen
>stany skurczowe dróg…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)