MAKROLIDY • antybiotyki bakteriostatyczne; • wiążą się z podjednostką 50s rybosomów bakteryjnych; • oporność – metylacja miejsca wiązania na rybosomach (Gram (+)), zmniejszenie przepuszczalności i hydroliza (Gram (-)); • erytromycyna – wrażliwa na kwas solny – musi być podawana w postaci estrów; nowsze makrolidy wykazują lepszą dostępność po podaniu doustnym; • dobra penetracja do: tkanki płucnej, ucha wewnętrznego, otrzewnej, migdałków, gruczołu krokowego; • wermektyna – właściwości przeciwtasiemcowe; • erytromycyna – właściwości przeciwpełzakowe; • większość wydala się z żółcią; • nie penetrują do OUN; • podział: o stare makrolidy: erytromycyna, spiramycyna, oleandomycyna – hamują cytochrom P450 w wątrobie, przez co nasilają działanie wielu leków; o nowe makrolidy: azitromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna – działają dłużej, pokarm nie wpływa na ich wchłanianie (klarytromycyna), nie hamują cytochromu P450; • efekt poantybiotykowy (azytromycyna). Mechanizm działania: hamowanie syntezy białek bakteryjnych. Spektrum: • bakterie Gram (+) – podobnie do penicylin naturalnych; • bakterie Gram (-): Legionella, Moraxella, Bordetella, H. influenzae, Campylobacter; nieskuteczne wobec Enterobacteriaceae; • beztlenowce – duża zmienność; • działają na Chlamydia, Mycoplasma. 1 Wskazania: • zakażenia Chlamydia, Mycoplasma, • infekcje B. pertussis; • błonica; • jako leki alternatywne dla penicylin w infekcjach bakteriami Gram (+); • zakażenia Legionella pneumophila (choroba legionistów); • eradykacja H. pylori. Działanie niepożądane: • stosunkowo nieliczne; • zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego; • hepatotoksyczność; • rzadko reakcje nadwrażliwości; Interakcje: • nie łączyć z beta-laktamami i chloramfenikolem; • nasilają działanie aminofiliny, karbamazepiny, cyklosporyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych (i innych leków metabolizowanych przez cytochrom P450); • szczególnie niebezpieczne interakcje z lekami wydłużającymi odstęp PQ (astemizol, terfenadyna) Dawkowanie: • erytromycyna – co 6-8 h; • nowsze makrolidy co 12-24 h. 2 LINKOZAMIDY • klindamycyna i linkomycyna; • antybiotyki bakteriostatyczne; • wiążą się do podjednostki 50s rybosomów bakteryjnych; • dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego; • dobrze przenikają do kości i stawów, słabo do OUN; • wydalają się z żółcią i kałem, w niewielkim stopniu z moczem;
(…)
… opon mózgowych - H. influenzae
• zakażenia ukł. oddechowego - Klebsiella pneumoniae
• choroby skóry – głównie miejscowo
• zakażenia przedniego odcinka oka
Przeciwwskazania:
• choroby wątroby
• ciąża
• uszkodzenie układu krwiotwórczego
• noworodki
10
Działanie niepożądane:
• reakcje alergiczne,
• działanie na układ krwiotwórczy:
o niedokrwistość aplastyczna (działanie niezależne od dawki…
…:
• antagonizm z penicylinami i cefalosporynami oraz z makrolidami,
• potęguje działanie pochodnych sulfonylomocznika,
• zwiększa stężenie dihydroksykumaryny,
• potęguje działanie niekorzystne na układ krwiotwórczy
fenylbutazonu, indometacyny, ko-trimoksazolu,
• wywołuje reakcję disulfiramową.
Dawkowanie:
• doustnie co 6 h,
• i.m., i.v. co 6-12 h,
• zewnętrznie w kroplach (0,25-0,5%) i maściach 1-2%.
Uwagi…
… działania: hamowanie biosyntezy białka oraz uszkadzanie
struktury błony cytoplazmatycznej.
Spektrum:
• duża aktywność w stosunku do Enterobacteriaceae, Pseudomonas,
Neisseria, Haemophilus;
• niektóre działają na M. tuberculosis (streptomycyna, kanamycyna);
• działają na gronkowce, nie działają na paciorkowce;
• nie działają na beztlenowce.
4
Wskazania:
• tylko w leczeniu poważnych zakażeń, gdy nie ma leków…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)