To tylko jedna z 2 stron tej notatki. Zaloguj się aby zobaczyć ten dokument.
Zobacz
całą notatkę
Charakterystyka acetylocholinesteraz
Cholinoesterazy:
Cholinoesterazy podzielone są na 2 klasy ze wzg na różnice przejawiające się w podatności na inhibitory, zachowaniu w sytuacji nadmiaru substratu, czy specyficzności łączenia substratu.
Wyróżniamy:
Acetylocholinoesterazę
Bytyrylocholinoesterazę- czyli pseudocholinoesterazę
Acetylocholinoesteraza odszczepia estery choliny
Butyrylocholinoesteraza hydrolizuje butyrylocholinę, ale ma też możliwość hydrolizowania acetylocholiny.
Oba te enzymy w odróżnieniu od innych esteraz rozszczepiają estry choliny z bardzo dużą szybkością i wykazują dodatkowo aktywność peptydazową.
Zahamowanie aktywności AChE przez nadmiar substratu jest jedną z kluczowych cech, które odróżniają ją od BChe. BChe wykazuje aktywację substratową w nadmiarze substratu.
Przewodzenie impulsów nerwowych w org odbywa się wzdłuż neuronów. Przewodzenie impulsu między 2 neuronami zachodzi przez szczelinę synaptyczną. Błona neuronowa w stanie spoczynku jest spolaryzowana. Jeżeli nastąpi jej depolaryzacja, wówczas falowo przemieszcza się impuls w kierunku zakończenia neuronu. Gdy impuls dotrze do synapsy powoduje depolaryzację błony presynaptycznej. W błonie presynaptycznej znajdują się pęcherzyki z mediatorem (m.in. acetylocholiną). Depolaryzacja błony presynaptycznej powoduje uwolnienie się mediatora do szczeliny synaptycznej. Mediator dociera do błony postsynaptycznej i tam łączy się z receptorami, proces ten powoduje depolaryzację błony postsynaptycznej, dzięki czemu impuls nerwowy może przemieszczać się wzdłuż następnego neuronu.
Funkcją AChE jest hydroliza mediatora, czyli acetylocholiny w błonie postsynaptycznej po zakończeniu przewodzenia. AChE pełni bardzo ważną funkcję, ponieważ zapobiega zbytniemu nagromadzeniu mediatora w błonie postsynaptycznej, co upośledziłoby dalsze przewodzenie nerwowe.
Inhibicja acetylocholinoesterazy przez insektycydy fosforoorganiczne i karbaminianowe
Mechanizm hamowania AchE przez insektycydy fosforoorganiczne:
W serynie jest gr OH- centrum aktywne.
Następuje zablokowanie enzymu.
Mechanizm działania anatoksyny A i anatoksyny S na neuroprzekaźnictwo nerwowe w synapsie:
R1 receptor acetylocholiny hamowany bezpośrednio przez przyłączoną do niego anatoksynę A.
R2 receptor, w którym przekaźnicwto zostało zaburzone przez anatoksynę S na skutek braku rozłożenia acetylocholiny (inhibicja acetylocholinoesterazy)
R3 prawidłowo działający receptor acetylocholiny.
(…)
….
Insektycydy fosforoorganiczne: Fosforany
Fosforotioniany
Fosforotiolany
Zw te są bezpośrednimi inhibitorami acetylocholinoesterazy, unieczynniają esterazę przez jej fosforylację (hamują aktywność AChE łącząc się resztą kwasu fosforowego z gr OH seryny)
Fosforyzowany enzym traci swoje właściwości
Z tego względu insektycydu fosforoorganiczne zalicza się do nieodwracalnych inhibitorów
Insektycydy karbaminianowe…
… inhibitorów cholinoesteraz o stosunkowo krótkim czasie bezpośredniego działania toksycznego.
Erytrocytarna AChE:
Oznaczanie aktywności cholinoesteraz we krwi ma znaczenie w diagnostyce zatruć odwracalnymi i nieodwracalnymi inhibitorami tego enzymu.
Cholinoesteraza osocza krwi (butyrylocholinoesteraza) jest bardziej wrażliwa na działanie czynników niezwiązanych z zatruciem, takich jak choroby zakaźne…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)