Wpływ estrów fosforoorganicznych i karbaminianowych na przewodzenie synaptyczne
Inhibitory acetylocholinesterazy - blokują acetylocholinesterazę, co powoduje nagromadzenie acetylocholiny we wszystkich strukturach cholinergicznych całego organizmu ,prowadzące do acetylocholinemii i acetylocholineteksemii Takie działanie powoduje pobudzenie receptorów przywspółczulnych [muskarynowych] M, lecz także receptorów nikotynowych, tak zwojowych [N1] jak i na płytkach ruchowych [N2]. Acetylocholinesteraza ma w swej budowie aktywne centra - ośrodek anionowy [decydujący o swoistości] i estrowy [hydrolizujący] , zwane inaczej zaczepami - anionowym i estrowym
Estry fosforoorganiczne Inhibitory o powinowactwie do ośrodka estrowego enzymu [np. fluostygmina]. Związki te łącza się wybiórczo z zaczepem estrowym enzymu [fosforylują enzym] i unieczynniają go w sposób nieodwracalny
Karbaminiany Inhibitory przyłączające się do obydwu zaczepów enzymu , np. neostygmina. Wiązanie neostygminy jest trwalsze z enzymem niż podobne wiązanie z acetylocholineterazą. W ten sposób na pewien czas enzym zostaje unieczynniony, co doprowadza do nagromadzenia się acetylocholinesterazy w zakończeniach nerwowych.
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)