To tylko jedna z 4 stron tej notatki. Zaloguj się aby zobaczyć ten dokument.
Zobacz
całą notatkę
SULFONAMIDY • działają bakteriostatycznie; Budowa: RN SO2-NHR’ PABA SULFONAMIDY Mechanizm działania: TRIMETOPRIM SULFONAMIDY SYNTEZA KWASÓW NUKLEINOWYCH SYNTEZA PURYN KWAS TETRAHYDROFOLIOWY KWAS DIHYDROFOLIOWY PABA 1 Spektrum: szerokie • bakterie Gram (+); • bakterie Gram (-); • Chlamydiae, Nocardia; • nie działają na: Pseudomonas, Serratia, Proteus. Losy w organizmie: • większość stosowana doustnie – dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego; • niektóre nie wchłaniają się – zastosowanie miejscowe; • w wysokim stopniu wiążą się z białkami; • słabo przenikają do OUN (wzrost przenikania w stanach zapalnych); • metabolizm w wątrobie (produkty utleniania działają toksycznie); • wydalane całkowicie przez nerki Podział: • krótko działające, wchłaniane z przewodu pokarmowego i szybko wydalane (sulfafurazol); • o przedłużonym i długim czasie działania, wchłaniane z przewodu pokarmowego – leki historyczne; • słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego: o ftalilosulfatiazol, o sulfaguanidyna – wchłania się w 50% - nie powinna być stosowana, o sulfasalazyna działanie bakteriostatyczne i przeciwzapalne; zawiera kwas 5-aminosalicylowy (skuteczność) i sulfapirydynę (działania niepożądane); częste działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. 2 Wskazania: • miejscowe – nie zalecane, z wyjątkiem: o przed zabiegami na jelitach – ftalilosulfatiazol; o zapalenie spojówek – sulfacetamid; o zakażenia skórne beztlenowcami; o colitis ulcerosa, choroba Leśniowskiego-Crohna – sulfasalazyna, mesalazyna. • ogólne : o infekcje układu moczowego, oddechowego, o rzeżączka, o wrzód miękki, o zakażenia jelitowe, o nokardioza, o toksoplazmoza (w połączeniu z pirymetaminą), o infekcje Pneumocystis carinii (Ko-trimoksazol). Przeciwwskazania: • nadwrażliwość na sulfonamidy; • niewydolność wątroby i nerek; • ciąża; • zmiany w układzie krwiotwórczym; • niemowlęta; • opalanie się jest przeciwwskazane. Działanie niepożądane: liczne i bardzo różnorodne • zaburzenia hematologiczne – kontrola morfologii; • układ moczowy – możliwość krystalizacji, skąpomocz, białkomocz, krwinkomocz – konieczność dobrego nawadniania pacjenta; • objawy alergiczne i fototoksyczne; • zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego;
(…)
…) – wypieranie z połączeń białkowych, zwolnienie
biotransformacji i wydalania;
• potęgowanie działania doustnych leków przeciwzakrzepowych;
• leki zobojętniające hamują wchłanianie sulfonamidów.
3
Powstawanie oporności:
• nadprodukcja PABA przez bakterie;
• wytworzenie enzymów o mniejszym powinowactwie dla
sulfonamidów;
• alternatywne szlaki metaboliczne;
• zmniejszenie przepuszczalności dla sulfonamidów.
KO…
… w zakażeniach układu moczowego;
• łatwo przenika do wnętrza komórek bakteryjnych oraz płynu
mózgowo-rdzeniowego;
• działania niepożądane – związane z mechanizmem działania:
anemia megaloblastyczna, leukopenia, granulocytopenia; inne są
podobne jak w przypadku sulfonamidów.
SULFONY (Dapson)
• mechanizm działania – podobny do sulfonamidów;
• zastosowanie: trąd, pneumocystodoza (w AIDS), schorzenia…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)