Syntetyczne leki chemioterapeutyczne.
Pochodne nitroimidazolu.
Związki te przenikają do wnętrza komórki bakteryjnej, gdzie są redukowane do wysoce reaktywnych, cytotoksycznych związków pośrednich, które uszkadzają DNA.
Metronidazol. Metronidazol - tab. 0,25; tab. dopochwowe 0,5; czopki 0,5 i 1,0; amp 100 mg w 20 ml
i.v. 15 mg/kg, a następnie co 6h 7,5 mg/kg
zakres:
bakterie beztlenowe: Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Veillonella jest to zw. bakteriobójczy; bakterie giną w stężeniu równym, lub 2x większym od hamującego wzrost
oporność występuje bardzo rzadko
wchłania się przewodu pokarmowego (wchłanianie zwalaniane jest przez pokarm)
zwykle stosowany dożylnie jako lek p/bakteryjny
z białkami surowicy wiąże się mniej niż w 50%
rozmieszczony równomiernie we wszystkich płynach ustrojowych
60-80% eliminowane jest przez nerki, w postaci nieczynnych metabolitów (głównie)
15% wydala się z kałem
czas półtrwania wynosi 8h
działania niepożądane :
metaliczny smak i suchość w ustach
zapalenie jamy ustnej lub języka
nudności i wymioty (po p.o.)
wysypki, parestezje, ataksja, zapalenie nerwów obwodowych, drgawki
nadwrażliwość na alkohol.
wskazania :
zakażenia beztlenowcami, często w związku z zabiegami na jelicie grubym lub na narządach miednicy mniejszej
w rzekomobłoniastym zapaleniu jelit (działa na Clostridium difficile) angina Plaut-Vincenta
Tynidazol. Tinidazolum - t. 0,5; czas półtrwania 10-13h
Pochodne nitrofuranu.
Prawdopodobnie powodują powstawnie cytotoksycznych metabolitów, prowadzących do rozfragmentowania nici DNA bakteryjnego.
Nitrofurantoina. Nitrofurantoin - tab. 50 i 100 mg
50-100 mg co 6h
zakres : E. coli, Citrobacter, Klebsiella farmakokinetyka: wchłania się szybko z p.p.
ze względu na szybką eliminację jej stężenie w większosći tkanek nie osiąga wartości skutecznej (takie stężenie osiąga jedynie w moczu)
przenika jednak do oun i krwi płodu
okres półtrwania 20 min.
2/3 szybko ulega biotransforamcji, 1/3 wydalaniu przez nerki
w kwaśnym moczu znaczna część leku wchłąnia się zwrotnie
w zasadowym mniej się wchłania, ale i aktywność jest mniejsza
wydala się proporcjonalnioe do klirensu kreatyniny
działania niepożądane: nudności i wymioty (u 60%)
skórne reakcje uczuleniowe (wysypki, pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy)
gorączka, dreszcze, kaszel, duszność, ból w klatce piersiowej, wysięk opłucnowy, eozynofilia - objawy płatowego zapalenia płuc
(…)
… płynu mózgowo-rdzeniowego
przeciwwskazania oraz działania niepożądane podobne do występujących
Sulfony.
mechanizm podobny do sulfonamidów
działają bakteriostatycznie na Gram(-) i Gram(+) stosowane w leczeniu trądu (Mycobacterium leprae)
dapson
Dapsone - tab. 25 i 100 mg
p.o. 25-50 mg 2x w tyg.; zw. do 400 mg dwa razy w tyg. lub 100 mg/24h
stosuje się terapię skojarzoną np. z ryfampicyną lub klofazyminą…
… przechodzą przez błony i ich rozmieszczenie w organiźmie jest raczej równomierne
słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego i mózgu (więcej w trakcie zapalenia)
łatwo przechodzą przez barierę łożyskową
metabolizowane są w wątrobie, gdzie ulegają acetylacji, utlenianiu i sprzęganiu z glukuronianem
acetylowane pochodne nie działają bakteriostatycznie, a utlenione pochodne działąją np. alergizująco na skórę…
… wielofluorowane (III generacja).
Lomefloksacyna
fleroksacyna
temofloksacyna
tosulfloksacyna
Sulfonamidy.
Podstawą jest amid kwasu sulfanilowego (sulfanilamid). Działanie p/bakteryjne zależy od wolnej grupy aminowej przy pierścieniu benzenowym. Mechanizm działania polega na ich właściwościach antagonistycznych w stosunku do kwasu p-aminobenzoesowego (PABA) niezbędnego do syntezy kw. foliowego przez bakterie. Kwas foliowy nie niezbędny do syntezy nukleotydów purynowych i rozmnażania bakterii. ???Bakterie same wytwarzające PABA są oporna na sulfonamidy???
Zakres:
działąją na Gram(-) i Gram(+) ale z różną skutecznościa, zależną od rodzaju bakterii
leki z wyboru w nokardiozie i wrzodzie miękkim
ze względu na powstanie szzepów opornych rzadko są używane w zakażeniach paciorkowcami, gronkowacami, dwoinką zapalenia…
… antagonistycznie do kw. p-aminobenzoesowego (PABA), natomiast trimetoprim hamuje reduktaze kwasu foliowego
wynikiem ich działania jest hamowanie syntezy puryn
działą bakteriostatycznie
łatwo wchłania sie z p.p.
maksymalne stężenie osiaga po 2-4h
łatwo przenika do tkanek, szczególnie duże stężenie stwierdzono w nerkach i płucach
trimetoprim wiąże się z białkami w 44%,a sulfametoksazo w 60%; czasy półtrwania…
… syntezy chityny w ścianach grzybni oraz na hamowaniu syntezy RNA
dobrze wchłania się z p.p.; po 4h osiąga stężenie max. w surowicy; lepiej wchłania się z pokarmowem (gł. tłuszczowym)
odkłada się w keratynie włosów, paznokci i skóry
okres półtrwania 16-20h
wykazuje również działąnie p/zapalne
działania niepożądane:
bóle głowy, zaburzenia żółądkowo-jelitowe
zmiany skórne
leukopenia
należy wykonywać…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)