hemioterapia

Nasza ocena:

5
Pobrań: 126
Wyświetleń: 4137
Komentarze: 0
Notatek.pl

Pobierz ten dokument za darmo

Podgląd dokumentu
hemioterapia - strona 1 hemioterapia - strona 2 hemioterapia - strona 3

Fragment notatki:


PENICYLINY ( β -LAKTAMY) Budowa i mechanizm działania - 6-APA - odp. za aktywność biologiczną, łańcuch boczny R - odp. za spektrum, wrażliwość na kwasy i penicylinazy, wiązanie z białkami, podstawnik wodoru w grupie karboksylowej pierścienia tiazolidynowego odp. za właściwości fizyko-chemiczne. Rozkładane są przez penicylinazę (kw. penicylinowy) i amidazę ( 6-APA - prekursor półsyntetycznych penicylin). Działają przez upośledzenie III etapu syntezy ściany komórkowej. Są kompetencyjnymi inhibitorami transpe ptydazy . Wiążą się z białkami ściany powstają formy wydłużone, olbrzymie podatne na lizę. Uaktywniają układ autolizujący bakterii.
Oporność - 1. bakterie mogą być oporne w sposób naturalnej różnicy w budowie ściany i białek enzymatycznych. 2 . mogą wytwarzać penicylinazy (zdolność ta zakodowana w plazmidach i przenoszona na drodze transdukcji lub transformacji). 3. w infekcjach mieszanych mogą być bakt. wytwarzające penicylinazy. 4. np. Escherichia produkuje amidazy, a powstający 6-APA jest nieaktywny.
Wchłanianie, wydalanie i dystrybucja - W ciężkich stanach powinna być podawana w postaci wlewu. Wydalają się aktywnie prawie całkowicie przez nerki w postaci niezmienionej. Słabo penetruje OUN i ciecz wodnistą oka. Wystarczająco w jamie opłucnowej i stawach. Skuteczna w zap. opon m-r (ułatwiona penetracja).
Zastosowanie - Są I rzutem w infekcjach j. ustnej, zębów, tkanek okołozębowych. W infekcjach gronkowcem p. izoksazolinowe, w zakażeniach mieszanych G(-) - aminopenicyliny.
Penicyliny naturalne - benzylopenicyliny w postaci soli potasowej, p. prokainowa, benzatynowa, V-cylina. Spektrum p. naturalnych paciorkowce O2 i nieO2, Neisseria gonorrhoea, Bacillus anthracis, Corynebacterium, Listeria, niektóre nieO2 (bez Bacterioides fragilis), krętki (Tr eponema pallidum). Stosowana w ciężkich infekcjach. Podatna na penicylinazy a u 10% wstrząs anafilaktyczny, wrażliwa na HCl w żołądku.
P. krystaliczna (sól potasowa) - Najczęściej i.m., w zapaleniu wsierdzia i opon m-r wrażliwym na penicylinę podawana dożylnie w dawce 20-24 mln. Po podaniu i.m. - max. stężenie w osoczu po 30-60 min., znika z osocza po 3-6 godzinach. U chorych z anurią t1/2 może wzrosnąć do 10h.
Benzylopenicylina benzatynowa (Debecylina) - 600tys - 1,2mln. Podawana i.m w przewlekłych infekcjach, w leczeniu kiły lub w celu zapobieżenia nawrotom choroby reumatycznej. Bardzo wolno się wchłania z miejsca podania, bo w postaci zawiesiny. Może pozostać w organizmie do 4 tygodni.
Benzylopenicylina prokainowa - podawana, gdy potrzeba o przedłużonym działaniu bez wysokiego stężenia w surowicy. Podawana i.m. - max. stężenie w surowicy po 1-2h. Utrzymuje się w krwi do 24h. Częściej powoduje reakcję alergiczną.

(…)

…. Metycylina nefrotoksyczna. Najlepsza do aureusa dikloksacylina. Wiążą się z białkami w surowicy w 90%. Stosowane p.o. 1-2h przed posiłkiem (obecność pokarmu w żołądku hamuje wchłanianie).
PENICYLINY O POSZERZONYM SPEKTRUM
Aminopenicyliny - Ampicylina, amoksycylina, bakampicylina, cyklacylina - stosowane w zwalczaniu paciorkowców i G(-) Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoea, E. coli, Salmonella, Shigella, Listeria monocytogenes, Proteus mirabilis, NIE działa na Pseudomonas aeruginosa i na większość Klebsiella. Apmicylina stosowana w zakażeniach układu moczowego, oddechowego, zapaleniu opon m-r wyw. przez Listeria monocytogenes i Haemophilus influenzae. Amoksycylina lepiej się wchłania, uzyskuje wyższe stężenie w osoczu, dlatego mniej skuteczna w infekcjach pokarmowych.
Karboksypenicyliny…
… kanalikowej, niektóre nowsze wydzielane są do żółci (zmiana dawki cefoperazonu u chorych z marskością wątroby)
I generacja - Cefazolina, Cefalotyna, Cefapiryna, Cefradyna (p.o.), Cefadroksyl (p.o.), Cefaleksyna (p.o.). Silnie na G(+) i b.słabo na G(-). Zakres działania podobny do aminopenicylin (słabiej na Haemophilus) i izoksazolinowych (silniej na Klebsiella). Nie działają na Pseudomonas , Proteus…

CEFALOSPORYNY (β-LAKTAMY)
Budowa i działanie - są B-laktamami, pochodnymi kwasu 7-aminocefalosoprynowego. Wspólny mechanizm działania z penicylinami. Przeciwbakteryjne o szerokim spektrum. Znacznie bardziej oporne na działanie B-laktamaz. Podstawnik w pozycji 7 pierścienia B-laktamowego - odp. za aktywność przeciwbakteryjną, podstawnik w pozycji 3 pierścienia dwuhydrotiazynowego - odp. za właściwości…
... zobacz całą notatkę



Komentarze użytkowników (0)

Zaloguj się, aby dodać komentarz