LEKI UKŁ. WSPÓŁCZULNEGO Leki uk ł. współczulnego = leki wpływające na rec. i przekaźnictwo w zakończeniach synaptycznych międ zy włóknami pozazwojowymi ukł. współczu lnego a komórkami efektorowymi mogą działać bezpośr. na rec. adrenergicz ne lub pośr. , wpływając na ilość neuroprzekaźnika uwolnione go do szczeliny synaptycznej l eki bezpo śr. pobudzające rec. postsynaptyczne lub zwiększające przekaźnictwo są to leki sympatykomimetyczne l eki blokuj ące rec. postsynaptyczne lub zmniejszające ilość uwalnianego neuroprzekaźnika są to leki sympatykolityczne leki sympato lityczne = lek i działają ce na czę ść presynaptyczną, hamując biosyntezę, magazynowanie lub uwalnianie neuroprzekaźnika n a powierzchni kom órek efektorowych ukł. współc zulnego występ. rec. α i β; ich pobudzenie może prowadzić do przeciwnych następstw. Poniewa ż rozmieszczenie tych rec. nie jest równomierne (homogenne) o skutku działania leku decyduje jego charakter, wybiórczość działania oraz liczba i dominac ja wrażliwych rec. na p owierzchni komórki eżektorowej Leki α 1 - adrenomimetyczne fenylefryna, mefentermina, metoksamina (blokuje też β) , metaraminol, norfenefryna , etylefryna (pobudza β) l eki te pobudzaj ą bezpośr. gł. rec. α 1 z naczn ie sł abiej pobudzają rec. β 2 -adrenergiczne m efentermina i metaraminol ma ją też silne działanie pośr. , prawdopodobnie w wyniku zwięk szenia uwalniania noradrenaliny n ast ępstwem działania tych leków jest zwężenie naczyń krwionośnych skóry i nerek, zwiększ enie oporu obwodowego i ↑ ciśn. tętniczego skurczowego i rozkurczowego. Może wystąpić odruchowa bradykardia . p odane miejscowo na b łonę śluzową nosa powodują jej anemizację, zmniejszenie obrzęk u i hamowanie wydzielania śluzu z astosowane do worka spoj ówkowego rozszerzają źrenicę i zmniejszają ciśn. śródgałkowe , nie powodują zab. akomoda cji Zastosowanie p odci śn., zapaść n ie żyt nosa j askra Leki α 2 - adrenomimetyczne klonidyna, guanabenz, guanfacy na k lonidyna jest agonist ą rec. α 2 ; działa a nta gonistycznie na rec. α 1 d ziałają c przez presynaptyczne rec. α 2 -adrenergiczne (autoreceptory) zmni ejsz a uwalnianie noradrenaliny z za kończeń włókien współczulnych p rzenika do OUN i działa szczeg. silnie na rec. α 2 w ośrodkach regulujących aktywność AUN → zmniejszenie napięcia ukł. współczulnego , zaczyna przeważać ukł. przywspółczul ny p rowadzi to do r ozszerzenia naczyń krwionośnych, zwolnienia czynności ♥ i zmniejszenia obj. wyrzutowej ♥, znacznego ↓
(…)
…, słabiej pobudza rec. β2-adrenergiczne i rec. α1-adrenergiczne
w ♥ działanie inotropowe (+) i chronotropowe (+)
naczyniowe przeciwstawne skutki adrenomimetyczne dobutaminy równoważą się, dlatego opór obwodowy i ciśn. tętnicze nie ulegają zmianie
dobutamina podana w dużych dawkach może powodować ↑ ciśn. tętniczego i tachykardię
Zastosowanie
niewydolność ♥ ostra
niewydolność krążenia pochodzenia sercowego
zabiegi kardiochirurgiczne
Leki β2-adrenomimetyczne
krótko działające (co 4-6h): salbutamol, terbutalina, fenoterol
o przedłużonym działaniu: formeterol (Foradil), salmeterol (Serevent)
leki działające na naczynia: bametan (bezpośr. rozkurcza), bufenina
mogą słabo pobudzać rec. β1adrenergiczne
następuje rozszerzenie oskrzeli (działanie broncholityczne) oraz zmniejszenie napięcia i hamowanie aktywności skurczowej m. macicy (działanie tokolityczne)
pobudzenie rec. β2-adrenergicznych na powierzchni komórek tucznych zapobiega ich degranulacji i uwalnianiu zawartych w nich subst. biol. czynnych, silnie kurczących oskrzela
leki te dobrze się wchłaniają z p. pok. i błon śluzowych dróg oddechowych
mogą powodować rozszerzenie naczyń obwodowych, ↓ ciśn. krwi, przyspieszenie akcji ♥ i zwiększenie jego poj…
…
przyspieszenie czynności ♥, zwiększenie obj. wyrzutowej, rozszerzenie łożyska naczyniowego w skórze i wątrobie; występ. niewielkie zwiększenie ciśn. skurczowego i znaczne zmniejszenie ciśn. rozkurczowego
leki te powodują rozszerzenie oskrzeli
Zastosowanie - zab. przewodnictwa w ukł. bodźcoprzewodzącym serca; dychawica oskrzelowa i stany skurczowe oskrzeli
SKUTKI UBOCZNE DZIAŁANIA β
drżenie mięśniowe
↑ przemian biochem. (↑ glikemii, rośnie stęż. mleczanów w osoczu, pirogronianów, ketonów, wolnych kw. tłuszczowych)
hipokaliemia (z powodu przechodzenie K+ do mięśni)
tachykardia (wynik rozszerzenia naczyń) i tachyarytmia
martwica m. sercowego
hipoksemia (ostre zab. stosunku wentylacji do perfuzji)
nadmierna ekspozycja alergenowa
paradoksalny bronchospazm
REGULACJA RECEPTORÓW β
Uncoupling
zahamowanie zdolności…
… działanie α-adrenolityczne; hamuje uwalnianie prolaktyny i hormonu ↑
Zastosowanie - hiperprolaktynemia (mlekotok), akromegalia, choroba Parkinsona, hipogonadyzm męski, impotencja, oligospermia
Metysergid silnie blokuje rec. serotoninowe; Zastosowanie - migrena (zapobiegawczo), naczyniowe bóle głowy, rakowiak
Działania niepożądane alkaloidów sporyszu
występowanie nudności i wymiotów
wywołują uczucie zimna…
… do ↓ ciśn. tętniczego krwi
obniżenie ciśn. tętniczego nie wywołuje odruchowego wyrównawczego przyspieszenia częstości ♥ wskutek działania β-adrenolitycznego
Zastosowanie - nadciśn. tętnicze, guz chromochłonny
Leki sympatykolityczne o działaniu pośr.
Metyldopa
metylowa poch. DOPA, przenika do OUN i wchłania się na zasadzie transportu zwrotnego do wnętrza komórek nerwowych, gdzie pod wpływem DOPA…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)