Antybiotyki - wiadomości wstępne Podział antybiotyków:
naturalne - metabolity pleśni, grzybów, bakterii - np. penicylina benzylowa;
półsyntetyczne - antybiotyk naturalny poddany modyfikacji chemicznej - np. penicyliny i cefalosporyny półsyntetyczne;
syntetyczne - w pełni syntetyzowany chemicznie, ale ma swój odpowiednik naturalny - np. chloramfenikol, aztreonam;
Chemioterapeutyki - nie mają wzorca naturalnego
Mechanizm działania:
blokowanie biosyntezy ściany komórkowej - np. β-laktamy, polipeptydy;
uszkodzenie błony komórkowej - np. aminoglikozydy, polipeptydy, polimyksyny;
blokowanie biosyntezy białka - np. makrolidy, linkozamidy, aminoglikozydy, tetracykliny, chloramfenikol;
blokowanie biosyntezy DNA - np. chinolony, nitroimidazole, nitrofurany, leki przeciwwirusowe;
konkurencyjne wnikanie w proces metaboliczny - np. sulfonamidy;
Sposób działania:
bakteriobójczy: zależny od stężenia (amg, chinolony) lub zależny od czasu działania (β-laktamy);
bakteriostatyczny - zahamowanie wzrostu (linkozamidy, makrolidy, tetracykliny);
MIC (minimal inhibitory concentration) - najmniejsze stężenie hamujące wzrost;
MBC (minimal bactericidal activity, concentration) - najmniejsze stężenie bakteriobójcze;
MIT (minimal inhibitive time) - najkrótszy czas potrzebny do zabicia drobnoustrojów;
Pojęcie bakteriobójczości lub bakteriostatyczności jest czasem względne, gdyż ten sam antybiotyk może działać bójczo w wyższym stężeniu w odniesieniu do jakiegoś szczepu, albo statycznie w niższym stężeniu.
Antybiotykooporność:
chromosomalna (mutacje);
plazmidowa - pozachromosomalne fragmenty materiału genetycznego - mogą być przenoszone z komórki na komórkę;
Fenotypowo - 1) synteza enzymów degradujących, modyfikujących; 2) modyfikacja miejsca wiązania; 3) ominięcie ogniwa zablokowanego; 4) zaburzenia barier przepuszczalności; 5) czynne wypompowywanie z komórki;
Terapia empiryczna - przed uzyskaniem wyniku badania mikrobiologicznego - opiera się na udokumentowanych doświadczeniach klinicznych wskazujących na skuteczność określonego leczenia w zakażeniach rozpoznawanych na podstawie obrazu klinicznego.
ostre, często spotykane zakażenia o niezbyt ciężkim przebiegu u osób ogólnie zdrowych;
leczenie początkowe ciężkich zakażeń przed uzyskaniem wyniku mikrobiologicznego - nie podlega dyskusji;
Terapia skojarzona - najczęściej stosowana:
w terapii empirycznej ciężkich zakażeń, szczególnie u osób z upośledzoną odpornością;
w terapii zakażeń mieszanych;
aby uniknąć powstawania oporności na leki, gdy są długo stosowane np. gruźlica;
aby uzyskać synergistyczne działanie, szczególnie przy szczepach „z natury” dość opornych;
(…)
…. 100 razy większe niż do enzymu ssaków.
Mechanizm oporności polega na mutacji i modyfikowaniu miejsca docelowego, czyli podjednostki A lub też na zaburzeniu barier przepuszczalności.
Działania niepożądane:
Zaburzenia przewodu pokarmowego - nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha.
CUN - bóle, zawroty głowy, niepokój, zaburzenia widzenia, światłowstręt, stany pobudzenia, splątania, halucynacje…
… i rozpoznawania barw
skórne odczyny uczuleniowe
Pirazynamid
hepatotoksyczność
zaburzenia dyspeptyczne
reakcje uczuleniowe (gorączka wysypka, nadwrażliwość na światło)
zaostrzenie objawów skazy moczanowej (hamuje wydzielanie kanalikowe kwasu moczowego) i cukrzycy
Streptomycyna
ototoksyczność (zaburzenia równowagi, zawroty głowy, uszkodzenie słuchu)
nefrotoksyczność (martwica kanalików bliższych)
neurotoksyczność…
… iminometoksy- w pozycji alfa łańcucha bocznego przy C7, ugrupowanie metylotiotetrazolowe w terminalnej pozycji tego łańcucha (te dwa podstawniki są wspólną cechą większości cefalosporyn III i IV generacji), azot czwartorzędowy (charakterystyczny dla IV generacji) - nadaje związkowi ładunek dodatni, który w połączeniu z ujemnym ładunkiem grupy karboksylowej powoduje, że związek ma charakter jonu obojnaczego…
… pojawiające się z ok. 2-dniowym wyprzedzeniem, potem faza ostra z oczopląsem, nudnościami, wymiotami, zawrotami głowy i zaburzeniami równowagi (ok. 2 tygodnie), kończy się dość nagle i pojawiają się objawy przewlekłego uszkodzenia błędnika (ok.m2 miesiące) - objawy występują gdy pacjent chodzi lub wykonuje nagłe ruchy ale nie w czasie leżenia. Najczęściej ataksja. Potem faza kompensacji, w której objawy…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)