Wykład - związki blokujące złącze nerwowo-mięśniowe, sem IV

Związki blokujące złącze nerwowo-mięśniowe:
środki farmakologiczne blokują przekaźnictwo w płytce motorycznej są stosowane w chirurgii do zwiotczenia mięśni szkieletowych, są skuteczne minutę po podaniu. Dzielą się na: niedepolaryzujące i polaryzujące
tubokuraryna (kurara też) są antagonistami nAChR - okres działania 15-60 minut tubokuraryny, ich działanie może być natychmiast odwrócone przez inhibitory AchE tj. neostygmina - powodują one wzrost stężenia Ach i jej kompetencyjność z lekiem w dostępie do nAChR
są agonistami nAChR- w praktyce wykorzystywany jest chlorek suksemetoniny
*) początkowe związanie agonisty otwiera kanał receptora nikotynowego wywołując depolaryzacje płytki powodując totalny i chaotyczny skurcz mięśnia zwany fascykulacją
**) po czym następuje porażenie wiotkie, gdy kanały wapniowe w kanaliku T zostają zamknięte przeżywając sprzężenie elektromechaniczne
Ach uwalniania jest na :
zakończeniach przedzwojowych całego układu autonomicznego OUN
w synapsach somatycznych
w prawie całej zazwojowej części włókien przywspółczulnych
w nielicznych włóknach współczulnych
Receptory cholinergiczne:
nikotynowe - N
receptor N1 w zwojach autonomicznych oraz receptor N2- receptor płytki motorycznej
muskarynowe
receptor M- zazwojowe zakończenia włókien cholinergicznych wbudowanych w błonę komórkowa efektorowych, np. pobudzanych pilokarpiną, blokowany atropiną
heksometonian blokuje receptory N1
kurara i tubokuraryna blokuje receptor N2
atropina blokuje receptor M
AchE jest blokowana przez ezerynę, prostyglinę, insektycydy fosfoorganiczne i karbaminianowe
... zobacz całą notatkę