Technologia leków, receptory opioidowe- opracowanie

Receptory opioidowe typu μ δ i κ
należą do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G.
Receptory opioidowe pełnią ważną fizjologiczną rolę. Stymulacja receptorów opioidowych wywołuje działanie przeciwbólowe, wpływa również na układ pokarmowy, powodując kurczenie mięśni zwieraczy oraz hamowanie perystaltyki jelit. Odkrycie peptydów opioidowych, będących endogennymi ligandami receptorów opioidowych, do których należą δ-selektywne enkefaliny, κ-selektywne dynorfiny i
μ-selektywne endomorfiny, zapoczątkowało badania zależności pomiędzy ich strukturą a aktywnością biologiczną. W ciągu ostatnich 30 lat zsyntetyzowano setki analogów peptydów opioidowych w poszukiwaniu związków o większej aktywności, selektywności i odporności na biodegradację niż ma to miejsce w przypadku endogennych ligandów. Do ich otrzymania użyto wielu nienaturalnych aminokwasów, a także różnorodnych metod cyklizacji, usztywniających konformację peptydową. W wyniku tych badań otrzymano analogi o bardzo dużej selektywności i powinowactwie w stosunku do receptorów μ δ i κ, zarówno o właściwościach agonistycznych jak i antagonistycznych, które są niezwykle przydatne w dalszych badaniach nad rolą receptorów opioidowych w organizmie.
... zobacz całą notatkę