To tylko jedna z 8 stron tej notatki. Zaloguj się aby zobaczyć ten dokument.
Zobacz
całą notatkę
Leki działające na receptory
Systemy podawania leków
Ośrodkowy układ nerwowy
Podstawowe neuroprzekaźniki
Leki działające na neuroreceptory
ją
p y
Agoniści
Antagoniści
Antagoniści allosteryczni
Odwrotni Agoniści
Częściowi Agoniści
dr inż. Tomasz Ciach
AC - acetylocholina
mózg
AC
AC
AC
Neurony parasympatyczne,
rejon czaszkowy
NA
serce
mięśnie gładkie
źrenice
serce
mięśnie gładkie
Neurony sympatyczne,
rejon kręgosłupa
AC
AC
krew
k
noradrenalina
adrenalina
nadnercza
Neurony parasympatyczne,
rejon krzyżowy
Wpływa na aktywność kanałów
jonowych, produkcje enzymów,
ekspresję DNA, metabolizm…
NA - noradrenalina
AC
pęcherz
hormon
synapsa
(odległość około 10 nm)
Niektóre hormony muszą przeniknąć
do komórki np. estrogeny
Rdzeń kręgowy
Podstawowe neuroprzekaźniki
HO
NH2
O
Acetylocholina
C
Noradrenalina
H3C
O
Dopamina
Serotonina
Kwas 4-aminobutanowy (GABA)
Glicyna
Jony wapnia
HO
Prostaglandyny
Endorfiny
HO
Angiotensyna
Bradykinina . . .
+
CH2 N (CH3)3
CH2
HO
Dopamina
Acetylocholina
HO
H
OH
NHR
R = H – Noradrenalina
R = CH3 – Adrenalina
H2N
COOH
NH
NH2
Serotonina
GABA
1
Agonista
Przykłady receptorów
lek wiążący się z centrum aktywnym receptora i go
aktywujący
Antagonista
lek wiążący się z centrum aktywnym ale nie aktywuje
receptora, nie dopuszcza agonisty
Antagonista allosteryczny
wiąże się poza miejscem aktywnym, dezaktywuje receptor
Dopamina – receptor dopaminergiczny ( jest 5 podtypów)
Acetylocholina – receptor cholinergiczny
Adrenalina lub noradrenalina – areceptor adrenergiczne
Histaminowe, opioidowe, muskarynowe….
Częściowy agonista
Receptory tej samej grupy mają trochę inną budowę w
różnych organach czy obszarach – leki specyficzne.
aktywacja receptora jest częściowa
Odwrotny agonista
wiąże się z centrum aktywnym, nie aktywuje go a nawet
zmniejsza jego aktywność poniżej tej jaka występuje
nawet przy braku pobudzenia
Leczenie uzależnień od narkotyków
Przykłady terapii lekami działającymi na receptory
Estrogeny
Agoniści – środek antykoncepcyjny
Antagoniści – leczenie nowotworów piersi
Receptory adrenergiczne
Agonista β2 w płucach – przeciwastmatyczny
Antagonista β1 w sercu – leczenie nadciśnienia
Receptory opioidowe
Agoniści – przeciwbólowe
Antagoniści – leczenie uzależnienia i przedawkowania
Dlaczego ?
Receptory dopaminergiczne
Agoniści – choroba Parkinsona
Antagoniści – leki przeciwdepresyjne (D2, D3)
Receptory Histaminowe
Antagoniści – leczenie alergii
Uproszczona budowa mózgu – elementy układu „nagrody”
Leczenie uzależnień od narkotyków
CH
CH
3
Płat czołowy
3
N H
N H
Cl
2
H
H
O
O
O
CH
+N H
OH
H
O
H
O
Ventral Tegmental Area
( nakrywka, pole brzuszne - VTA )
O
OCH
OH
OH
Morfina
Kodeina
Agoniści
receptorów opioidowych
Naltrexon
Antagonista
(ciało migdałowate)
Nucleus Accumbens
( jądro półleżące )
2
Układ „nagrody”
Dopamina
O, A, blokowanie hamowania
K, O, A
Dopamina - nagroda
a
K
Dynorfina – hamowanie
h
Płat czołowy
c
- zobrazowa przyczyny
anie
Pole brzuszne
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)