Farmakologia - wszystko o estrogenach

Nasza ocena:

3
Pobrań: 84
Wyświetleń: 1057
Komentarze: 0
Notatek.pl

Pobierz ten dokument za darmo

Podgląd dokumentu
Farmakologia - wszystko o estrogenach - strona 1 Farmakologia - wszystko o estrogenach - strona 2 Farmakologia - wszystko o estrogenach - strona 3

Fragment notatki:


Estrogeny    •  nazwa → zdolność wywoływania u zwierząt rui (estrus)  •  Wytwarzane:  o samodzielnie w jajniku, cyklicznie  o samodzielnie w korze nadnerczy (warstwa siateczko- wata), w niewielkich ilościach  o poprzez konwersję z testosteronu i innych androgenów  w niektórych tkankach obwodowych (tk. tłuszczowa)  o poprzez konwersję przez łożysko w okresie ciąży - de- hydroepiandrosteron  → estriol (w moczu ciężarnej słu- ży do oceny dobrostanu płodu)  •  naturalne estrogeny:  o estradiol (17β-estradiol, E2)   najsilniejsze działanie biologiczne  o estron (E1)   w dynamicznej równowadze z estradiolem (może  powstawać z estradiolu i być w niego przekształ- cany)  o estriol (E3)   poza ciążą jest jedynie metabolitem    •  Farmakokinetyka estrogenów  o estradiol  łączy się z dużym powinowactwem do α2- globuliny SHBG (sex hormone binding globulin), z niż- szym powinowactwem do albumin  o tylko wolny estradiol jest fizjologicznie aktywny  o estradiol jest przekształcany (wątroba/inne tkanki) w:   estron    estriol, 2-hydroksylowane, 2-metoksylowane po- chodne (w wątrobie)   koniugaty estradiolu, estronu, estriolu z kwasem  glukuronowym wydalane głównie z moczem   wydzielane w niewielkich ilościach z mlekiem    1 Działanie biologiczne:  •  Mechanizm działania:  o estrogeny działają za pośrednictwem receptora cyto- plazmatycznego  o po przyłączeniu od receptora uwalniają się białka szo- ku termicznego, głównie hsp90  o to odsłania obszar receptora mający zdolność wiązania  się z DNA  o w jądrze komórkowym w wyniku interakcji z białkami  chromatyny dochodzi do aktywacji odpowiednich ge- nów  → biosynteza białek enzymatycznych  o istnieje także receptor błonowy dla estrogenów (brak  aktywacji genów) którego aktywacja powoduje m.in.   ↑ przepływ krwi w macicy  Działanie biologiczne:  •  dojrzewanie płciowe kobiet:  o stymulacja rozwoju pochwy, macicy, jajowodów  o rozwój drugorzędowych cech płciowych:   sromu   gruczołów sutkowych    owłosienia łonowego i pachowego   redystrybucja tłuszczu typowa dla kobiet   pigmentacja skóry  •  narządy płciowe i sutek:  o macica - ↑ przepływu krwi, ↑ masy mięśniowej,  ↑  uwodnienia,  ↑ wrażliwości na oksytocynę  o endometrium - ↑ błony śluzowej oraz gruczołów  o gruczoły kanału szyjki macicy – tworzenie i wydzielanie  śluzu  o jajowody – rozwój nabłonka rzęskowego, kurczliwość  (transport zapłodnionego jaja)  o nabłonek pochwowy - ↑ odsetka komórek powierzch- niowych    2 o sutek – rozwój przewodów wyprowadzających, u no- worodka obrzmienie i laktacja 2-3 dni po porodzie  („mleko czarownic”) 

(…)

… obciążone chorobami
serca, otyłe, preparaty z dużymi dawkami estrogenów)
Przeciwwskazania:
• nowotwory endometrium i sutka
• świeży udar mózgu, zawał serca
• zaburzenia krzepnięcia, choroby zakrzepowo-zatorowe w
wywiadzie
• ostre i przewlekłe choroby wątroby
• ostrożnie przy nadciśnieniu, cukrzycy, żółtaczce cholestatycznej, napadach migreny, upośledzeniu czynności wątroby i nerek
5
Gestageny (progestageny…
… – kolejne opakowanie, nawet jeśli nie
wystąpiło krwawienie, lub się jeszcze nie skończyło (jeśli
krwawienie nie wystąpiło lepiej zgłosić się do ginekologa w
celu wykluczenia ew. ciąży)
• przedłużenie przerwy pomiędzy opakowaniami nawet o jeden dzień prowadzi do drastycznego spadku skuteczności
9
antykoncepcyjnej preparatu - może dojść do owulacji. Największe niebezpieczeństwo polega…
… nasilone, ryzyko nasilenia migreny
• brak miesiączki w przerwie
Średnio nasilone (czasem → rezygnacja):
• plamienia międzymiesiączkowe (raczej przy stosowaniu
samego gestagenu)
• przyrost wagi (głównie przy gestagenach o potencjale
anabolicznym)
• hiperpigmentacja (zwłaszcza u kobiet o ciemnej karnacji)
– zwykle nieodwracalna
• trądzik, hirsutyzm (gestageny o potencjale androgennym)
• poszerzenie szyjki…
… po zakrzepicy żył
• cukrzyca
• padaczka, SM
• porfiria, otoskleroza
• przedrakowe stany gruczołu sutkowego
• macica mięśniakowata
• gruczolistość
• znaczna otyłość
Interakcje:
Działanie antykoncepcyjne osłabiają: barbiturany, fenytoina,
karbamazepina, ryfampicyna, fenylbutazon, ampicylina, tetracykliny
Doustne leki antykoncepcyjne mogą ↓ działanie: doustnych leków przeciwkrzepliwych, doustnych leków…
... zobacz całą notatkę



Komentarze użytkowników (0)

Zaloguj się, aby dodać komentarz