To tylko jedna z 14 stron tej notatki. Zaloguj się aby zobaczyć ten dokument.
Zobacz
całą notatkę
Estrogeny • nazwa → zdolność wywoływania u zwierząt rui (estrus) • Wytwarzane: o samodzielnie w jajniku, cyklicznie o samodzielnie w korze nadnerczy (warstwa siateczko- wata), w niewielkich ilościach o poprzez konwersję z testosteronu i innych androgenów w niektórych tkankach obwodowych (tk. tłuszczowa) o poprzez konwersję przez łożysko w okresie ciąży - de- hydroepiandrosteron → estriol (w moczu ciężarnej słu- ży do oceny dobrostanu płodu) • naturalne estrogeny: o estradiol (17β-estradiol, E2) najsilniejsze działanie biologiczne o estron (E1) w dynamicznej równowadze z estradiolem (może powstawać z estradiolu i być w niego przekształ- cany) o estriol (E3) poza ciążą jest jedynie metabolitem • Farmakokinetyka estrogenów o estradiol łączy się z dużym powinowactwem do α2- globuliny SHBG (sex hormone binding globulin), z niż- szym powinowactwem do albumin o tylko wolny estradiol jest fizjologicznie aktywny o estradiol jest przekształcany (wątroba/inne tkanki) w: estron estriol, 2-hydroksylowane, 2-metoksylowane po- chodne (w wątrobie) koniugaty estradiolu, estronu, estriolu z kwasem glukuronowym wydalane głównie z moczem wydzielane w niewielkich ilościach z mlekiem 1 Działanie biologiczne: • Mechanizm działania: o estrogeny działają za pośrednictwem receptora cyto- plazmatycznego o po przyłączeniu od receptora uwalniają się białka szo- ku termicznego, głównie hsp90 o to odsłania obszar receptora mający zdolność wiązania się z DNA o w jądrze komórkowym w wyniku interakcji z białkami chromatyny dochodzi do aktywacji odpowiednich ge- nów → biosynteza białek enzymatycznych o istnieje także receptor błonowy dla estrogenów (brak aktywacji genów) którego aktywacja powoduje m.in. ↑ przepływ krwi w macicy Działanie biologiczne: • dojrzewanie płciowe kobiet: o stymulacja rozwoju pochwy, macicy, jajowodów o rozwój drugorzędowych cech płciowych: sromu gruczołów sutkowych owłosienia łonowego i pachowego redystrybucja tłuszczu typowa dla kobiet pigmentacja skóry • narządy płciowe i sutek: o macica - ↑ przepływu krwi, ↑ masy mięśniowej, ↑ uwodnienia, ↑ wrażliwości na oksytocynę o endometrium - ↑ błony śluzowej oraz gruczołów o gruczoły kanału szyjki macicy – tworzenie i wydzielanie śluzu o jajowody – rozwój nabłonka rzęskowego, kurczliwość (transport zapłodnionego jaja) o nabłonek pochwowy - ↑ odsetka komórek powierzch- niowych 2 o sutek – rozwój przewodów wyprowadzających, u no- worodka obrzmienie i laktacja 2-3 dni po porodzie („mleko czarownic”)
(…)
… obciążone chorobami
serca, otyłe, preparaty z dużymi dawkami estrogenów)
Przeciwwskazania:
• nowotwory endometrium i sutka
• świeży udar mózgu, zawał serca
• zaburzenia krzepnięcia, choroby zakrzepowo-zatorowe w
wywiadzie
• ostre i przewlekłe choroby wątroby
• ostrożnie przy nadciśnieniu, cukrzycy, żółtaczce cholestatycznej, napadach migreny, upośledzeniu czynności wątroby i nerek
5
Gestageny (progestageny…
… – kolejne opakowanie, nawet jeśli nie
wystąpiło krwawienie, lub się jeszcze nie skończyło (jeśli
krwawienie nie wystąpiło lepiej zgłosić się do ginekologa w
celu wykluczenia ew. ciąży)
• przedłużenie przerwy pomiędzy opakowaniami nawet o jeden dzień prowadzi do drastycznego spadku skuteczności
9
antykoncepcyjnej preparatu - może dojść do owulacji. Największe niebezpieczeństwo polega…
… nasilone, ryzyko nasilenia migreny
• brak miesiączki w przerwie
Średnio nasilone (czasem → rezygnacja):
• plamienia międzymiesiączkowe (raczej przy stosowaniu
samego gestagenu)
• przyrost wagi (głównie przy gestagenach o potencjale
anabolicznym)
• hiperpigmentacja (zwłaszcza u kobiet o ciemnej karnacji)
– zwykle nieodwracalna
• trądzik, hirsutyzm (gestageny o potencjale androgennym)
• poszerzenie szyjki…
… po zakrzepicy żył
• cukrzyca
• padaczka, SM
• porfiria, otoskleroza
• przedrakowe stany gruczołu sutkowego
• macica mięśniakowata
• gruczolistość
• znaczna otyłość
Interakcje:
Działanie antykoncepcyjne osłabiają: barbiturany, fenytoina,
karbamazepina, ryfampicyna, fenylbutazon, ampicylina, tetracykliny
Doustne leki antykoncepcyjne mogą ↓ działanie: doustnych leków przeciwkrzepliwych, doustnych leków…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)