Alkaloidy pochodne indolu i indolinonu- opracowanie

Alkaloidy pochodne indolu i indolinonu
Są to alkaloidy, których szkieletem jest pierścień indolowy lub indolinowy (dihydroindolowy). Jest to duża i zróżnicowana pod względem chemicznym i farmakologicznym grupa alkaloidów. Można ją podzielić na kilka podgrup.
Grupa harmanu Podstawową strukturą tych alkaloidów jest Nor-harman czyli beta-karbolina. Do tej grupy zalicza się: harman i harminę. Grupa johimbiny Podstawową strukturą tej grupy alkaloidów jest johimban. Różnią się one miedzy sobą podstawnikami w pozycji 10, 11, 16 i 18. Przedstawicielem tej grupy jest johimbina. Grupa rezerpiny Głównym alkaloidem tej grupy jest rezerpina - alkaloid pochodzący z korzeni rauwolfi żmijowatej. Grupa ibogainy Są to alkaloidy z układem izochinuklidowym skoniugowanym z fragmentem indolowym. Najważniejszym przedstawicielem tej grupy jest ajmalina.
Alkaloidy Strychnos Jest to grupa alkaloidów występujących w roślinach z rodzaju Strychnos. Charakteryzują się występowaniem 7 członowego pierścienia z udziałem fragmentu monoterpenowego. Do najważniejszych alkaloidów z tego rodzaju należą: strychnina i brucyna. Strychnina
Strychnina jest pochodną indolową zawierającą 7 członowy pierścień w skład którego wchodzi również fragment monoterpenowy. Strychnina jest jednym z najbardziej toksycznym alkaloidów. Charakteryzuje ją niezwykle gorzki smak wyczuwalny jeszcze przy milionowym (!) rozcieńczeniu. W powszechnym mniemaniu jest uważana za truciznę, ale swego czasu była wykorzystywana w lecznictwie jako analeptyk (substancja pobudzająca). Jej silne dzianie wykorzystano stosując ją jako trutkę na szczury. Alkaloid ten działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Poprawia percepcje bodźców zewnętrznych, podnosi ciśnienie krwi i zwiększa łaknienie. Była stosowana w upośledzeniu fizycznym związanym z wiekiem (np.: głuchocie, ślepocie, atonii jelit). W przypadku przedawkowania obserwuje się drgawki tężcowe. Śmierć następuje w skutek uduszenia wywołanego skurczem mięśni oddechowych. W zatrucia należy zastosować sztuczne oddychanie i tlen, a w celu zniesienia drgawek podać dożylnie luminal. Strychnina jest obecnie uzyskiwana przemysłowo z nasion różnych gatunków kulczyb. W lecznictwie stosowana była między innymi pod postacią azotanu - Strychninum nitricum (wykaz A, FP IV). Brucyna
Brucyna jest pochodną indolową zawierającą 7 członowy pierścień w skład którego wchodzi fragment monoterpenowy. Od strychniny różni się obecnością w pierścieniu dwóch grup metoksylowych.

(…)

… stosowana. Obydwa te alkaloidy powodują spadek ciśnienia śródgałkowego, nasilają perystaltykę jelit i wywołują skurcze mięśni gładkich niektórych narządów - na przykład pęcherza. Podanie fizostygminy może wywołać skurcz oskrzeli. Jest ona stosowana przede wszystkim w zatruciach substancjami o działaniu antycholinergicznym (np. atropiną). Rzadziej używa się jej w okulistyce. Są też doniesienia o próbach jej stosowania w miasteni - męczliwości mięśni. Fizostygminę podaje się w postaci salicylanu. Przy zatruciach fizostygminą jako odtrutkę stosuje się atropinę. Dawkowanie: W zatruciach lekami antycholinergicznymi dożylnie lub domięśniowo 0,5-2 mg.
Surowce
Physostigma venenosum - Bób kalabarski
Roślina: Physostigma venenosum - Bób kalabarski Rodzina: Fabaceae - Motylkowate Winblastyna i Winkrystyna
Związki…
… - tubuliną, co uniemożliwia powstanie wrzeciona kariokinetycznego niezbędnego do podziału komórki (dochodzi do zatrzymania mitozy w fazie metafazy). Jako cytostatyki winblastyna i winkrystyna stosowane są w chemioterapii nowotworów. Najskuteczniej działają między innymi w przypadku ziarnicy złośliwej, ostrych białaczek limfoblatycznych i nowotworów sutka. Jak każdy cytostatyk wykazują wiele działań…
... zobacz całą notatkę