Leki zmniejszające wydzielanie żołądkowe - omówienie

Leki zmniejszające wydzielanie żołądkowe
Kom. okładzinową pobudzają 3 podstawowe czynniki:
- gastryna
- układ cholinergiczny
- histamina
W praktyce klinicznej zastosowanie znalazły leki blokujące receptory cholinergiczne oraz histamin. H2
Leki przeciwgastrynowe (np. proglumid) okazały się zbyt
mało skuteczne.
• Leki cholinolityczne
- zastosowanie znajdowały prawie wyłącznie leki wybiórczo blokujące receptory muskarynowe (pirenzepina, telenzepina). Klasyczne leki parasympatykolityczne są podawane zazwyczaj doraźnie jako leki spasmolityczne i zmniejszające ból.
- pirenzepina- blokuje receptory M1 w zwojach śródściennych oraz receptory M3 na komórkach okładzinowych żołądka
- mimo większego powinnowactwa pirenzepiny do receptorów muskarynowych żołądka niż do receptorów w innych narządach (serce, CUN, mięśnie przew.pok.), lek ten nie był pozbawiony działań niepożądanych. Właśnie z powodu ogólnych objawów blokady antycholinergicznej pirenzepina nie jest obecnie stosowana w leczeniu choroby wrzodowej
• Leki blokujące receptory histaminowe H2
- wprowadzenie cymetydyny, a następnie H2-blokerów nowszej
generacji było największym postępem w leczeniu choroby wrzodowej w latach 70-tych
- leki blokujące receptory histaminowe H2 hamują wydzielanie HCl stymulowane wieloma czynnikami oraz zmniejszają działanie gastryny i acetylocholiny na komórki okładzinowe
- pomimo wprowadzenia do lecznictwa znacznie skuteczniejszych IPP należą nadal do podstawowych leków powszechnie i chętnie stosowanych w hamowaniu wydzielania żołądkowego
Cymetydyna: należy do H2-blokerów I generacji obecnie rzadko stosowana. Skuteczność cymetydyny jest wyraźnie mniejsza u palaczy niż u osób niepalących. Wadą cymetydyny są działania niepożądane, które występują z częstością 3-10 %. Najczęściej występują: biegunka lub zaparcie, bóle i zawroty głowy, senność i bóle mięśni. Inne działania niepożądane
zależą od blokowania układu cytochromu P-450, co powoduje interakcje z innymi lekami - zmniejszenie eliminacji i spotęgowanie działania takich leków, jak: teofilina, fenytoina, diazepam, propranolol, pochodne kumaryny. Dodatkowo może wywoływać hiperprolaktynemię, działać antyandrogennie (ginekomastia, impotencja), splątanie psychiczne u osób w wieku starszym. Stosowana była w dawkach 2x400mg lub
1x800mg na noc. W chwili obecnej ze względu na działania niepożądane praktycznie zastąpiona H2-blokerami II i III generacji (ranitydyną lub famotydyną).
Ranitydyna jest lekiem II generacji, ma silniejsze i bardziej długotrwałe działanie na wydzielanie żołądkowe niż cymetydyna, poza tym wywołuje analogiczne do cymetydyny działanie farmakologiczne, ale w dawkach terapeutycznych jest pozbawiona większości jej działań niepożądanych. W szczególności ranitydyna ma mniejsze powinowactwo do
... zobacz całą notatkę