To tylko jedna z 3 stron tej notatki. Zaloguj się aby zobaczyć ten dokument.
Zobacz
całą notatkę
Mikrobiologia przemysłowa ćw7
Erytromycyna
Erytromycyna jest to antybiotyk makrolidowy wytwarzany przez Streptomyces erythreus.
(obecna nazwa Sacharopolyspora erythrea). Nale y do grypy ansamycyn podobnie jak
ryfomycyna. Zale nie od dawki działa bakteriostatycznie (tzw. dawka terapeutyczna) i (lub)
bakteriobójczo. Działa na bakterie Gram-dodatnie i niektóre Gram-ujemne. Zakres działania
przeciwbakteryjnego jest zbli ony do penicyliny, działa jednak na szczepy penicylinooporne.
Do bakterii wra liwych na erytromycynę nale ą m.in.: paciorkowce (gronkowce są mniej
wra liwe), Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, krętki, riketsje, Neisseria, Legionella,
Corynebacterium, Listeria, Haemophilus, Bordetella. Stosowana w leczeniu zaka eń
paciorkowcami, chlamydiami, legionellą, mikoplazmami, listerią, w rze ączce, w kile.
Erytromycyna posiada 12, 13 lub 15 węglowy pierścień laktomowy z ró nymi podstawnikami
przy węglu 12 (np. grupy metylowe, hydroksylowe) i resztą cukrową (np. D – dezozamina i
L-kladynoza : formy A,B lub D – dezozamina i L – mykaroza : forma C). Występują ró ne
formy erytromycyn – głównie A, B i C. Najpopularniejsza forma A – 90% . Wszystkie mają
ta sama aktywność biologiczną!
Forma erytromycyny
A
B
C
R1
OH
H
OH
R2
CH3
CH3
H
Poniewa erytromycyna jest antybiotykiem zasadowym, mo e reagować z kwasami tworząc
sole:
- stearynian erytromycyny i etylobursztynian erytromycyny (nierozpuszczalne w
wodzie, podawane doustnie)
- laktobionian i glukoheptanian erytromycyny (rozpuszczalne w wodzie, stosowane do
iniekcji)
- estry erytromycyny (estryfikacja znosi gorzki zapach erytromycyny) np.
laurylosiarczanpropionalu erytromycyny (estolan)
Mechanizm działania:
- hamowanie procesu translacji poprzez specyficzne wiązanie się z podjednostką 50S
rybosomu bakteryjnego.
o Oporność związana z modyfikacjami prowadzącymi do słabego wiązania z
rybosomem (czyli braku hamowania translacji)
Wprowadzona do leczenia w 1992 r, ju po roku u ytkowania pojawiły się bakterie oporne.
- modyfikacja 23s rRNA (przy udziale metylotransferaz bakteryjnych
- modyfikacja białka L-4 występującego w podjednostce 50s rRNA rybosomu (mutant
EryA) lub L-22 (mutant EryB)
- EryC = gdzieś w rybosomowym RNA (ale sam mechanizm nieznany)
Mikrobiologia przemysłowa ćw7
INNE FORMY ERYTROMYCYNY
1. W Polsce występuje cykliczny 11-12 węglan erytromycyny (tzw. Davercin – w
postaci tabletek).
a. W tej formie działa najsilniej na gronkowce, ma wydłu ony okres półtrwania
b. Zwiększone powinowactwo do tkanki płucnej
c. Większy zakres działania
d. Działa na : Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Mycobacterium leprae,
Neisseria gonorrhoeae
2. klarytomycyna, Roksytromycyna, dirytromycyna
a. półsyntetyczne pochodne erytromycyny
b. lepsze właściwości farmokinetyczne
c. du o stabilniejsze w obecności kwasu ołądkowego ni sama erytromycyna
d. lepsze wchłanianie z przewodu pokarmowego
e. mogą być podawane ich większe stę enia
f. lepsza penetracja tkanek (bo większe stę enie)
g. wydłu ony okres półtrwania
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)