ANTYBIOTYKI β -LAKTAMOWE • PENICYLINY • CEFALOSPORYNY • CEFAMYCYNY • KARBAPENEMY • MONOBAKTAMY WZÓR STRUKTURALNY PENICYLIN MECHANIZM DZIAŁANIA: hamowanie syntezy ściany komórkowej (nie działają na Mycoplasma, Chlamydia, Legionella) 1. przyłączenie leku do białek wiążących penicyliny (PBP), 2. zablokowanie transpeptydazy – zahamowanie syntezy peptydoglikanów, 3. aktywacja enzymów autolitycznych i liza bakterii. 1 PENICYLINY • mała toksyczność ogólna i narządowa, • szybko wydalane – konieczność częstego podawania, • nieliczne przeciwwskazania : o nadwrażliwość na penicyliny, o ostrożność u chorych na astmę oskrzelową, z nadwrażliwością na inne leki, chorobami alergicznymi w wywiadzie, o podając duże dawki penicyliny G należy zachować ostrożność w niewydolności nerek, prawokomorowej niewydolności serca lub jednocześnie stosując leki zawierające potas lub moczopędne (lek występuje w postaci soli potasu lub sodu). • odczyn Jarischa i Herxheimera – głównie w krętkowicach – skutek uwolnienia endotoksyn z bakterii; • oporność na β-laktamy: o najczęstszy mechanizm – produkcja β-laktamaz, o geny β-laktamaz posiadają zarówno bakterie Gram (+), jak i Gram (-), o innym mechanizm oporności – modyfikacja białek wiążących penicyliny (PBP) – modyfikacja istniejącego lub nabycie nowego genu PBP, o kolejny mechanizm, u bakteri Gram (-), to modyfikacja genów kodujących białka ściany komórkowej (poryny) – zmniejszenie przepuszczalności dla penicylin, o wszystkie powyższe mechanizmy mogą dotyczyć jednego mikroorganizmu. 2 Nieuczuleniowe odczyny popenicylinowe Występują tylko po penicylinach w formie depot, gdy nierozpuszczone kryształki penicyliny dostaną się do naczyń ( penicylina prokainowa, polbicylina, benzatynowa, klemizolowa). Zespół Hoigne’a Zespół Nicolai Penicylina w żyłach Penicylina w tętnicach Występuje częściej niż wstrząs anafilaktyczny (1:1000000), częściej u dorosłych 1: 500 – 1 : 4000 podań penicyliny w formie depot, częściej u dzieci Objawy „zaczopowania” naczyń - zgodnie z prądem krwi: żylnej w: mózgu : pobudzenie, drgawki, halucynacje płucach : duszność, krwioplucie sercu : zaburzenia rytmu serca, niepokój – lęk przed śmiercią tętniczej – w obszarze unaczynionym przez tętnicę - ostra
(…)
… maziowego, otrzewnowego,
opłucnowego, mózgowo-rdzeniowego;
• wydala się głównie z moczem. w postaci niezmienionej
Wskazania:
• zakażenia o ciężkim przebiegu:
o dróg moczowych,
o oddechowych,
o zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych,
o posocznica,
o zakażenia kości, stawów, skóry (także oparzenia) i tkanek
miękkich,
o zakażenia w obrębie jamy brzusznej i miednicy małej,
o rzeżączka, zapalenie gruczołu…
…)
• nie zaleca się stosowania w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych
• preparatu Tienam i.m. nie stosuje się u dzieci.
Zastosowanie
• zakażenia układu moczowego,
• zakażenia układu oddechowego,
• zakażenia wewnątrz jamy brzusznej,
• zakażenia narządów rodnych,
• zakażenia skóry, tkanek miękkich, kości i stawów,
• leczenie zakażeń wewnątrzszpitalnych.
Dawkowanie:
• dożylnie co 6-8 h (tylko dorośli !!!),
• domięśniowo co 12 h,
• w gonokokowym zapaleniu cewki moczowej lub szyjki macicy 0,5 g
jednorazowo,
• maksymalna dawka dobowa - 1,5 g.
Uwagi:
• w niewydolności nerek dawka wymaga modyfikacji w zależności
od ciężkości zakażenia i stopnia niewydolności nerek.
Meropenem:
• wskazania: zakażenia wewnątrz jamy brzusznej, zapalenie opon
mózgowych u dzieci powyżej 3 miesiąca życia;
• tylko dożylna droga podania…
…, krętki i promieniowce.
A. Benzylopenicylina (penicylina G, penicylina krystaliczna)
• działa na paciorkowce, laseczki Gram (+) (Bacillus anthracis,
Clostridium), Gram (-) ziarenkowce (N. gonorrhoeae,
N. meningitidis);
• podawana wyłącznie pozajelitowo (ulega hydrolizie w żołądku);
• dawkowanie – co 6 h;
• wskazania: zapalenia płuc, angina, meningokokowe zapalenie opon
mózgowych, kiła, rzeżączka…
… sterczowego
• szczególnie zalecany u pacjentów uczulonych na inne antybiotyki
β-laktamowe;
• w zakażeniach mieszanych łączony z metronidazolem,
klindamycyną, wankomycyną, amikacyną, penicylinami w celu
rozszerzenia spektrum przeciwbakteryjnego.
12
Przeciwwskazania:
• nadwrażliwość na lek,
• okres karmienia piersią, laktacja,
• noworodki poniżej 7 dni życia,
• ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością…
... zobacz całą notatkę
Komentarze użytkowników (0)